Benzodiazepine
Bromazepam Clotiazepam Nitrazepam Flunitrazepam Clonazepam Pinazepam
(lexotan) (tienor, rizen) (mogadon) (darkene, roipnol) (rivotril) (domar)
Aumentano l’effetto del neurotrasmettitore acido gamma-aminoutirrico (gaba) accrescendo le sue proprietà sedative, ipnotiche, ansiolitiche, anticonvulsive, anestetiche e miorilassanti. Sono utili nei trattamenti di breve durata per stati gravi di ansia, insonnia, agitazione, convulsioni e spasmi muscolari.
Benzodiazepine a lunga durata - emivita maggiore di 48 ore
Diazepam Delorazepam Nordazepam Clordiazepossido Prazepam Plurazepam Clobazam
(valium, ansiolin, tranquirit, noan) (en) (madar) (librium)
(prazene) (dalmadorm, flunox) (frisium)
Benzodiazepine a durata d’azione intermedia - emivita compresa tra 24 e 48 ore
Benzodiazepine a breve durata d’azione intermedia - emivita di 24 ore
Alprazolam Lorazepam Lormetazepam Oxazepam
(xanax, frontal, mialin) (tavor, control, lorans) (minias) (serpax)
Benzodiazepine a durata d’azione brevissima - emivita da 1 a 7 ore
Brotizolam (lendormin) Triazolam (halcion, songar)
Dosaggio
Ogni singola benzodiazepina ha il suo dosaggio terapeutico. Il dosaggio non è assoluto, dipende dalla patologia, dall’effetto e dalle indicazioni cliniche. Si utilizza il criterio della “minima dose terapeutica” ossia la più piccola quantità di farmaco che induce l’effetto desiderato.
Effetti terapeutici
(riducono l’ansia) (inducono il sonno) (rilassano la muscolatura scheletrica) (utilizzato nell’epilessia)
Ansiolitici Ipnoinducenti Miorilassanti Anticonvulsivante Anestetico generale (se utilizzate per via endovenosa)
Non vi sono molecole con un effetto solo miorilassante ma potranno essere a effetto principalmente miorilassante e secondariamente con tutti gli altri.
Farmacocinetica Possono essere somministrate per via orale, rettale ed endovenosa.
Per la loro elevata liposolubilità si distribuiscono bene in tutti i tessuti, passano attraverso la placenta e sono escretate nel latte e nella saliva.
Sono metabolizzate a livello epatico e il loro metabolismo può essere aumentato in caso di associazione con barbiturici e alcolici. L’escrezione avviene per via urinaria (80%) e fecale (10%)
Effetti collaterali
Eccessiva sedazione Amnesia anterograda Astenia Atassia (disturbo della coordinazione del corpo in rapporto con l’equilibrio) Sonnolenza
Effetti residui del farmaco (benzodiazepina a scopo ipnoinducente si potrebbe avere stordimento, malessere e cefalea) Controindicazioni Primo trimestre di gravidanza (malformazione del feto)
Ultimo periodo di gravidanza Durante l’allattamento Assuefazione o tolleranza Il soggetto durante il trattamento non risponde più alla dose prescritta del farmaco sufficiente a produrre l’effetto desiderato pertanto è necessaria una dose maggiore di benzodiazepine. Generalmente si sviluppa tolleranza all’effetto ipnotico del farmaco.
Dipendenza
È il bisogno intenso di assumere il farmaco con comparsa di un disagio psicologico o di una sindrome somatica se esso non viene assunto entro un breve periodo. Tali rischi non si presentano se le benzodiazepine vengono usate per brevi periodi (1-2 settimane) è dimostrato che l’uso a lungo termine delle benzodiazepine generalmente sviluppa dipendenza e/o assuefazione.
L’interruzione brusca del farmaco può comportare:
Insonnia Tachicardia Ipertensione Depressione e ideazioni suicidarie Tremori
Perdita dell’appetito Disforia (depressione) Una brusca interruzione nell’assunzione di benzodiazepine può sfociare in: Convulsioni Psicosi Effetti simili al delirium tremens Abuso L’abuso delle benzodiazepine dipende principalmente dall’uso come ansiolitico.
Iperdosaggio e intossicazione :
Si manifesta con: Profondo torpore Astenia accentuata Raramente coma Il sovradosaggio in particolare se combinato con alcool può portare anche al coma ma nel complesso questa interazione non causa severe disfunzioni metaboliche per cui di solito vi è una prognosi positiva.
Nel caso di sovradosaggio si manifestano sonnolenza, ipocinesia ed eccessiva sedazione. L’overdose quasi mai è mortale tranne nei casi pediatrici e nei soggetti anziani oppure quando vi è una forte assunzione insieme ad alcool e/o barbiturici
L’antidoto per tutte le benzodiazepine è il flumazenil (anexate)
Interazioni
Le benzodiazepine hanno minime interazioni farmacologiche con altri farmaci. Il loro metabolismo può essere inibito dalla cimetidina (farmaco antiulcera) dal disulfiram (usato per prevenire l’assunzione di alcool) dall’isoniazide (antitubercolare) e dai contraccettivi orali.
La teofillina potrebbe antagonizzare gli effetti clinici delle benzodiazepine. L’assunzione di bevande alcoliche potenzia gli effetti delle benzodiazepine, si può avere una grave depressione respiratoria.
Antidepressivi
Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonita (ssri)
Una possibile causa della depressione è il quantitativo inadeguato della serotonina. Prevengono la ricaptazione della serotonina da parte del neurone presinaptico dando luogo a livelli più alti della serotonina nello spazio sinaptico
Citalpram Escitalopram Fluoxetina Fluvoxamina Paroxetina Sertralina
Effetti collaterali
(elopram, seropram) (cipralex, entact) (fluoxerene, prozac) (dumirox)
(daparox, eutimil, sereupin) (zoloft)
Sonnolenza Bocca secca Irritabilità Ansietà Insonnia Comportamenti suicidari Diminuzione dell’appetito Iperglicemia
Nausea Diminuzione della pulsione e della capacità sessuale
Alcuni effetti possono diminuire quando una persona si abitua al farmaco ma altri effetti collaterali possono essere persistenti Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonita e della nor-epinefrina (snri) Agiscono sia sul circuito della noradrenalina sia sula serotonina.
Hanno effetti collaterali simili agli ssri.
Antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici (nassa)
Aumentano la neurotrasmissione della noradrenalina e serotonina perché bloccano i ricettori adrenergici presinaptici alfa 2 mentre allo stesso tempo bloccano alcuni recettori alla serotonina
Effetti collaterali
Sonnolenza , Aumento dell’appetito e del peso Mianserina (lantanon) Mirtazapina (remeron) Inibitori della ricaptazione della noradrenalina (nari)
Hanno effetti positivi sulle capacità di concentrazione mentale e in particolare sulla motivazione
Reboxetina (davedax, edronax) Inibitori della ricaptazione della nor-epinefrina e della dopamina (ndri) Bupropione (wellbutrin, zyban)
Antidepressivi triciclici
I loro effetti hanno luogo non prima di un paio di settimane e devono essere somministrati a certi dosaggi frazionati durante la giornata e durante un certo periodo sia durante sia dopo il disturbo psicologico
Effetti collaterali
Tachicardia Secchezza delle fauci Agitazione Difficoltà cognitive Calo del desiderio sessuale Stipsi Aumento del peso Sonnolenza (adepril, anafranil, dominans, laroxyl, limbitril, mutabon)
Inibitori delle mono-amino-ossidasi (imao)
Possono essere usati quando altri farmaci antidepressivi si rilevano inefficaci.
Dal momento che esistono interazioni potenzialmente fatali tra questa classe di medicamenti e certi cibi (formaggi stagionati, vino rosso) e certi farmaci gli imao vengono prescritti raramente.